安庆15项专利获省专利奖 获奖总数位居全省第五
8月17日,第八届安徽省专利奖评选结果公布。安庆市15个项目专利获奖,获奖总数位居全省第五位。
安庆润科生物医药科技有限公司“阿森纳平的合成工艺”发明专利获安徽省专利银奖。安徽微威胶件集团有限公司“悬臂式阻尼隔振器”等14项专利获得省专利优秀奖。
获奖项目凸显了我市专利的价值,体现了我市积极引导企业走“制定实施专利战略,提高创新效能、提升创新质量,着力培育高质量、高价值专利”的发展导向。下一步,我市将继续围绕高质量发展主线,致力于提升知识产权创造质量、保护效果、运用效益、管理水平和服务能力,全力推动知识产权工作再上新台阶。
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阿森纳平的合成工艺发明授权
申请号:CN201110106551.2 申请日:2011-04-27
申请(专利权)人:安庆润科生物医药科技有限公司
公开(公告)号:CN102229613B 公开(公告)日:2013-08-07 IPC分类号:C07D491/044
发明人:肖锋,楼旭初,张淑彦,龚明明
摘要:本发明公开了一种阿森纳平的合成工艺,该方法以化合物18为关键中间体通过如下步骤制备:步骤1.1,化合物18在碱性条件下,以铜粉做催化剂,经乌尔曼反应,生成醚19;步骤1.2,醚19经还原羰基得到目标化合物阿森纳平1。本发明采用便宜易得的邻溴苯甲醛为起始原料,经缩合、加成、还原胺化并内关环、胺基甲基化、开环转位后再闭环、去甲基及乌尔曼闭环反应合成了阿森纳平1。本发明提供的方法巧妙地对顺反异构体进行了转位,得到了反式产物,简化了工艺,便于操作;原料易得,价格便宜,每步反应均为常规反应,条件温和,总收率大大提高,降低生产的成本,且产品纯度高,经HPLC检测,产品纯度大于99%。